2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dipeptidyl Peptidase

Dipeptidyl Peptidase (二肽基肽酶)

DPP

二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) 是广泛分布的外肽酶，在蛋白水解中起着核心作用。二肽基肽酶家族包括 DPP-IV DPP7、DPP8、DPP9、成纤维细胞活化蛋白等，它们在倒数第二个脯氨酸残基后切割肽键，并且富含药物靶标。

DPP-IV（DPP4 或 CD26）是一种丝氨酸蛋白酶，可在多种免疫细胞和各种器官的上皮细胞中检测到。除了膜结合酶外，在多种体液中还检测到具有催化活性的可溶形式。两种变体均可从各种趋化因子、神经肽和激素的 N 端切割二肽。DPP IV 通过靶向不同的底物在免疫调节、炎症、氧化应激、细胞粘附和细胞凋亡中发挥关键作用。DPP IV 抑制剂通常用作降血糖药。

DPP8 和 DPP9 表现出类似 DPPIV 的活性，并且彼此具有非常高的序列相似性。DPP8 和 DPP9 是细胞内 N 端二肽基肽酶（优先为脯氨酸后），与免疫反应和癌症生物学中的病理生理作用有关。

Dipeptidyl Peptidases are widely distributed exopeptidases that possess central role in proteolysis. The dipeptidyl peptidase family, including DPP-IV DPP7, DPP8, DPP9, fibroblast activation protein and others, cleave the peptide bond after the penultimate proline residue and are drug target rich.

DPP-IV (DPP4 or CD26) is a serine protease detected on several immune cells and on epithelial cells of various organs. Besides the membrane-bound enzyme, a catalytically active soluble form is detected in several body fluids. Both variants cleave off dipeptides from the N-termini of various chemokines, neuropeptides, and hormones. DPP IV plays a key role in immune-regulation, inflammation, oxidative stress, cell adhesion, and apoptosis by targeting different substrates. DPP IV inhibitors are commonly used as hypoglycemic agents.

DPP8 and DPP9 show DPPIV-like activity and share a very high-sequence similarity to each other. DPP8 and DPP9 are intracellular N-terminal dipeptidyl peptidases (preferentially postproline) associated with pathophysiological roles in immune response and cancer biology.

Dipeptidyl Peptidase 亚型特异性产品:

Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14806A
    Teneligliptin hydrobromide

    氢溴酸替格列汀

    		Inhibitor 99.99%
    Teneligliptin (MP-513) hydrobromide 是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。
    Teneligliptin hydrobromide
  • HY-P4342
    Gly-Arg-AMC Substrate 99.81%
    Gly-Arg-AMC 是一种 DPAP1 的肽底物。
    Gly-Arg-AMC
  • HY-15408A
    Trelagliptin succinate

    曲格列汀琥珀酸盐

    		Inhibitor 99.96%
    Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Trelagliptin succinate
  • HY-14877
    Anagliptin

    阿拉格列汀

    		Inhibitor 99.91%
    Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
    Anagliptin
  • HY-103433
    K579 Inhibitor 99.19%
    K579 是一种有效且具有口服活性的 二肽基肽酶 IV 抑制剂。K579 抑制血糖升高。K579 增加血浆胰岛素和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的活性形式。K579 具有糖尿病研究潜力。
    K579
  • HY-P4633
    γ-Glu-Tyr Inhibitor 98.35%
    γ-Glu-Tyr 是二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的竞争性抑制剂 (IC50=6.77 mM)，是 2 型糖尿病饮食中的潜在功能成分。
    γ-Glu-Tyr
  • HY-14892A
    Gemigliptin tartrate

    吉格列汀酒石酸盐

    		Inhibitor 98.17%
    Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
    Gemigliptin tartrate
  • HY-119244
    Gly-Pro-pNA hydrochloride 99.92%
    Gly-Pro-pNA 是一种显色底物，可被循环酶二肽基肽酶 IV (DPP IV) 切割，可用于筛选 DPP IV 抑制剂。
    Gly-Pro-pNA hydrochloride
  • HY-117985B
    Evogliptin tartrate Inhibitor 99.71%
    Evogliptin (DA-1229) tartrat 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂，在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin tartrat 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin tartrat 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症，肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
    Evogliptin tartrate
  • HY-111174A
    Diprotin A TFA Inhibitor 99.62%
    Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
    Diprotin A TFA
  • HY-112668A
    Retagliptin

    瑞格列汀

    		Inhibitor 98.51%
    Retagliptin (SP2086) 是一种选择性的竞争性，且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Retagliptin
  • HY-16448
    Saxagliptin hydrochloride

    盐酸沙格列汀

    		Inhibitor 99.71%
    Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Saxagliptin hydrochloride
  • HY-108319
    DPP-IV-IN-2 Inhibitor 99.35%
    DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂， 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。
    DPP-IV-IN-2
  • HY-13749AS
    Sitagliptin-d4 phosphate

    磷酸西他列汀 d4 (磷酸盐)

    		Inhibitor 99.48%
    Sitagliptin-d4 (phosphate) 是 Sitagliptin phosphate 的氘代物。Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
    Sitagliptin-d<sub>4</sub> phosphate
  • HY-112668
    Retagliptin phosphate

    磷酸瑞格列汀

    		Inhibitor 99.71%
    Retagliptin phosphate (SP2086 phosphate) 是一种选择性的竞争性，且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Retagliptin phosphate
  • HY-U00346
    TS-021 free base Inhibitor 99.29%
    DPP-IV-IN-1 是一种有效的 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂，IC50 值为 4.6 nM；DPP-IV 为一种特异性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease)。
    TS-021 free base
  • HY-101769
    UAMC00039 dihydrochloride Inhibitor 99.49%
    UAMC00039 dihydrochloride是高效，可逆，竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂，IC50值为0.48 nM。
    UAMC00039 dihydrochloride
  • HY-10287
    Gosogliptin Inhibitor 99.83%
    Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。
    Gosogliptin
  • HY-10286
    Dutogliptin

    杜拓格利普汀

    		Inhibitor 99.32%
    Dutogliptin (PHX-1149 free base) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂，可用于 2 型糖尿病的研究。
    Dutogliptin
  • HY-147257
    Cofrogliptin Inhibitor 99.07%
    Cofrogliptin (HSK7653) (compound 2)，一种四氢吡喃衍生物，是一种有效的口服 DPP-4 抑制剂，具有长效降糖作用。Cofrogliptin (compound 2) 在2型糖尿病 (T2DM) 应用中具有很大的潜力。
    Cofrogliptin
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Dipeptidyl Peptidase Isoform Comparison

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